Scheikunde is een lastig vak. Er zijn vaak ingewikkelde bereidingsstappen en -methodes nodig om een verbinding te maken en hoe groter de verbinding hoe lastiger het wordt. Onderzoekers van de universiteit van Illinois (VS) hebben een chemische ‘machine’ gebouwd waarmee als ware het lego, ingewikkelde verbindingen, zogeheten ‘kleine moelculen’, opbouwt uitgaande van simpele chemische bouwstenen. Het procédé zou de ontwikkeling van, onder meer, geneesmiddelen aanzienlijk kunnen versnellen.

“We wilden  een zeer ingewikkelde scheikundige synthese eenvoudig maken”, zegt onderzoeker Martin Burke. “Eenvoud maakt automatisering mogelijk, waarmee scheikunde ook voor niet-specialisten toegankelijk wordt.”  ‘Kleine moleculen’, een misleidende naam, vormen een specifieke groep ingewikkelde en compacte verbindingen die in de natuur voorkomen. Ze zijn belangrijk in de geneeskunst. De meeste medicijnen zouden tot die ‘kleine moleculen’ behoren. Ook in het onderzoek van het functioneren van de cel spelen ze een belangrijke rol. Ze vormen ook een onderdeel van de technologieën als zonnecellen en lichtdiodes, maar die ‘kleine moleculen blijken chemische lastpakken. Het kost gespecialiseerde scheikundigen soms jaren om uit te vogelen hoe die verbindingen gemaakt kunnen worden en pas dan kan bepaald worden wat die verbinding chemisch werkelijk vermag, zegt het persbericht van de Amerikaanse universiteit. Dat klinkt vreemd als die ‘kleine moleculen’ in de natuur zouden voorkomen zoals datzelfde bericht beweert, maar goed. Burke: “Tot nu toe was de synthese het knelpunt. Op vele terreinen is de ontwikkeling daardoor vertraagd en aan veel verbindingen doet de farmaceutische industrie niets omdat die synthesebarriere te hoog is.”
De onderzoekers pakten het probleem aan door complexe moleculen te ‘ontleden’ in kleinere bouwstenen die gemakkelijk verbindingen aan gaan. Al die bouwstenen binden via eenzelfde groep en kunnen zich verbinden via een simpele reactie, zoals lego-blokjes zijn te combineren tot ingewikkelde bouwsels. Veel van die ‘bouwstenen’ zijn commercieel verkrijgbaar. Voor zijn machine bouwde hij, uiteraard geholpen door zijn medeonderzoekers, een simpel systeem waarbij per stap telkens een enkele bouwsteen wordt toegevoegd (via een chemische reactie`).
De onderzoekers beproefden hun ‘machine’ op de synthese van 14 verschillende ‘kleine moleculen’, inclusief enkele lastige klanten zoals verbindingen met ringstructuren. Het bedrijf  REVOLUTION Medicines, Inc., een ‘spruit’ van Burke, heeft de licentie verworven voor de machine. Het bedrijf wil zich in eerste instantie richten op de synthese van antischimmelmiddelen. Burke: “Het is te verwachten dat de technologie ook op andere terreinen van nu kan zijn. Belangrijker is dat deze technologie de synthesebarrière wegneemt en het ook niet-specialisten mogelijk maakt ‘kleine moleculen’ te maken.”

Bron: Science Daily